上(shang)市(shi)(shi)會伊始，石藥(yao)(yao)集(ji)團(tuan)執行總裁王振國先(xian)生發表致辭，對蒞臨上(shang)市(shi)(shi)會的(de)各位專(zhuan)家學(xue)者(zhe)及臨床醫務工作者(zhe)表示熱(re)烈歡迎和誠摯問候。他表示，普(pu)盧格(ge)列汀是石藥(yao)(yao)集(ji)團(tuan)在糖尿病領域上(shang)市(shi)(shi)的(de)第一個1類創新(xin)藥(yao)(yao)；未來，石藥(yao)(yao)集(ji)團(tuan)將以普(pu)盧格(ge)列汀為(wei)起點，全面布局(ju)糖尿病產品(pin)管線。

作為我(wo)國自主研(yan)發的(de)新一代DPP-4抑制(zhi)劑，普(pu)盧(lu)格(ge)列(lie)汀在化學(xue)結構中引入氟原(yuan)子(zi)，顯著提高(gao)活性與(yu)選擇性，從而(er)實現對(dui)DPP-4表現出高選擇性和強抑制性¹。在(zai)中國開展的兩項(xiang)多中心III期臨床試驗（普盧(lu)格列汀單藥III期試驗、普盧格列汀(ting)聯合二甲雙(shuang)胍III期試驗）均取得積(ji)極結果，充分展現(xian)了普盧格(ge)列汀(ting)優(you)異的(de)降糖療效和良好的(de)安全性^2,3，尤其在T2DM患(huan)者(zhe)多重(zhong)用藥(yao)管理中具(ju)有獨特優(you)勢(shi)。普盧格列(lie)汀在中國的成(cheng)功上(shang)市為糖尿病治療領域注(zhu)入全新動力，也標志著國內廣大T2DM患(huan)者迎來(lai)了有效、安全(quan)的治療新選擇，普盧格列汀臨(lin)床應(ying)用前景(jing)可期！

• T2DM管理調挑戰(zhan)升級：多重用藥顯著增加藥物相互(hu)作用風險(xian)（DDI）

中(zhong)國糖尿病(bing)患病(bing)率(lv)仍在持(chi)續攀升，預(yu)計2050年中(zhong)國患病(bing)人群將達到1.68億⁴。從治(zhi)(zhi)療(liao)現狀來看，糖(tang)(tang)尿(niao)(niao)病(bing)的(de)(de)生理機制(zhi)復雜，不(bu)論是(shi)“早期聯合”還(huan)是(shi)“階(jie)梯(ti)治(zhi)(zhi)療(liao)”，采(cai)用(yong)不(bu)同(tong)作(zuo)用(yong)機制(zhi)的(de)(de)藥物聯合治(zhi)(zhi)療(liao)已成為(wei)(wei)血糖(tang)(tang)控制(zhi)的(de)(de)必經之路。然而，目前更為(wei)(wei)棘手的(de)(de)是(shi)，作(zuo)為(wei)(wei)糖(tang)(tang)尿(niao)(niao)病(bing)的(de)(de)高發(fa)人群，老年患者往(wang)往(wang)多病(bing)共(gong)存，多重用(yong)藥現象日(ri)益(yi)普(pu)遍。除(chu)多種降(jiang)糖(tang)(tang)藥外，許多患者還(huan)需要接受降(jiang)壓藥、調脂藥、抗血小板(ban)藥等治(zhi)(zhi)療(liao)^5-8。據統計，64%的老年T2DM患者需同時使用(yong)5種以上藥物⁹。北京協和醫院肖(xiao)新華教授(shou)強調(diao)，多(duo)重用藥致使(shi)DDI風(feng)(feng)險(xian)顯(xian)著增加，這(zhe)給T2DM綜合管理帶(dai)來新的挑(tiao)戰，因(yin)為DDI不(bu)僅對血糖控制產生不(bu)利影響，還(huan)可能增加患(huan)者(zhe)(zhe)住(zhu)院甚至死亡風(feng)(feng)險(xian)，進一步加重患(huan)者(zhe)(zhe)負擔^10-12。

• DPP4抑制(zhi)劑新(xin)成(cheng)員(yuan)——普盧格列汀：多重(zhong)用藥患者的安全新(xin)選擇(ze)

面對這(zhe)一嚴峻的臨(lin)床(chuang)挑(tiao)戰，新型(xing)DPP-4抑(yi)制(zhi)劑普盧格列汀通(tong)過(guo)優(you)化代謝途徑，提供了有效解決方案。DPP-4抑(yi)制劑(ji)具有低血糖(tang)發(fa)生(sheng)率(lv)低、體重影響(xiang)中性、胃腸道反應(ying)少(shao)等特點，已成為老年糖(tang)尿病患(huan)者的一線用藥¹³。目前國內已(yi)有多種DPP-4抑制劑(ji)類藥物上市，雖然機(ji)制相同(tong)(tong)(tong)，但(dan)不(bu)同(tong)(tong)(tong)藥物的代謝途徑(jing)并(bing)不(bu)相同(tong)(tong)(tong)。CYP450酶、P糖蛋(dan)白（P-pg）是介(jie)導代謝性(xing)DDI發(fa)生的兩大主(zhu)要途徑(jing)¹⁴，普盧格列汀的優勢之一在于其不(bu)經過CYP450酶代謝，且(qie)非P-pg底物，因(yin)此(ci)DDI風險更小¹。并且，普(pu)盧格列汀(ting)不與格列本脲及(ji)臨床常用心血管(guan)藥物(wu)（包括纈沙(sha)坦、辛(xin)伐(fa)他(ta)汀(ting)、華(hua)法林、地(di)高辛(xin)）發(fa)生相(xiang)互(hu)作用，聯用時普盧格列汀及上述藥物均不需要調整劑量¹。因此，普(pu)盧格(ge)列(lie)汀的上市為多(duo)重用藥患者提(ti)供了一種(zhong)安全、便捷的治(zhi)療新選擇。

從降糖效果來看，由北京大學第一(yi)醫院郭曉(xiao)蕙(hui)教授牽頭的普(pu)盧格列汀單藥治(zhi)療(liao)未經治(zhi)療(liao)的T2DM患者的III期研究顯(xian)(xian)示，普(pu)盧格列汀100mg QD治(zhi)療(liao)24周后(hou)，糖(tang)化(hua)血(xue)紅(hong)蛋白（HbA1c）水平顯(xian)(xian)著(zhu)降低，降幅達0.61%（去除安慰劑效應，p<0.001)，48%的患者血糖達標（HbA_1c≤7%），患者(zhe)空(kong)腹血糖（FPG）和餐(can)后2h血糖（2h-PPG）也實(shi)現有效改善(shan)²。

圖1.T2DM患(huan)者應用善(shan)澤平100mg QD治療24周后HbA1c的(de)變(bian)化

另一項普盧(lu)格列汀聯(lian)合二甲(jia)雙胍治療T2DM患(huan)者的III期研究由北京(jing)協和醫(yi)院肖(xiao)新華教授牽頭，在(zai)中(zhong)國30個(ge)中(zhong)心進行。結果顯(xian)示，普盧格列汀100mg QD+二甲雙胍治療(liao)24周后，HbA_1c水平降幅達0.63%（去除安慰劑效應，p<0.001)， 50.0%的患者血糖達標（HbA_1c≤7%）， FPG和2h-PPG也均明顯降低³。

圖2.T2DM患者應用善(shan)澤平100mg QD+二甲(jia)雙胍治療24周(zhou)后(hou)HbA1c的變化(hua)

普盧格列(lie)汀(ting)降(jiang)糖療(liao)效確(que)切，低(di)血糖發生率低(di)^2,3，能夠滿足患(huan)者長期用藥需求，尤其(qi)有助(zhu)于多(duo)重(zhong)用藥患(huan)者實現更佳的(de)治療體驗。

普(pu)盧(lu)(lu)格(ge)列(lie)汀(ting)作(zuo)為國家(jia)“重(zhong)大(da)新藥(yao)創(chuang)制(zhi)”專項成果，其上(shang)市不僅是中國糖(tang)尿(niao)(niao)病(bing)(bing)(bing)創(chuang)新藥(yao)物(wu)研發的(de)(de)又一(yi)里程碑，也標志著我國糖(tang)尿(niao)(niao)病(bing)(bing)(bing)藥(yao)物(wu)研發邁入(ru)新的(de)(de)國際前(qian)沿。其通過優化化學結構(gou)和代謝途徑，顯著提高藥(yao)物(wu)活性及選擇性，并減輕糖(tang)尿(niao)(niao)病(bing)(bing)(bing)患(huan)(huan)者(zhe)多(duo)重(zhong)用藥(yao)風險，使患(huan)(huan)者(zhe)合(he)并用藥(yao)更(geng)安(an)心(xin)、臨床治(zhi)療更(geng)便捷。未來，普(pu)盧(lu)(lu)格(ge)列(lie)汀(ting)的(de)(de)廣泛應用將進(jin)一(yi)步豐富糖(tang)尿(niao)(niao)病(bing)(bing)(bing)治(zhi)療手段，助力患(huan)(huan)者(zhe)實(shi)現更(geng)好、更(geng)安(an)全的(de)(de)長(chang)期血糖(tang)管理。

【聲明】

2、本資料僅供醫藥(yao)專(zhuan)業人士參考，非產(chan)品推薦依據，也不應被視為診(zhen)療建議(yi)。